目录
摘要 II
关键词 II
ABSTRACT III
KEY WORDS III
引言 1
1 材料与方法 4
1.1 实验试剂与仪器 4
1.2 目标化合物的合成路线 4
1.3 目标化合物的合成步骤 5
1.3.1 N烷氧烃基甘氨酸的合成 5
1.3.2 目标化合物的合成 5
1.4 除草活性测定方法 5
1.4.1 溶液的配制 5
1.4.2 油菜平皿法 5
1.4.3 稗草平皿法 6
1.4.4 结果计算 6
2 结果与分析 7
2.1 目标化合物的波谱数据 7
2.1.1 3(1羟基亚乙基)1(2甲氧基乙基)吡咯烷2,4二酮 (4a) 7
2.1.2 3(1羟基亚乙基)1(3甲氧基丙基)吡咯烷2,4二酮 (4b) 7
2.1.3 3(1羟基亚乙基)1(3乙氧基丙基)吡咯烷2,4二酮 (4c) 7
2.1.4 1(3((2乙基己基)氧基)丙基)3(1羟基亚乙基)吡咯烷2,4二酮 (4d) 8
2.2 目标化合物波谱数据分析 8
2.3 除草活性 10
3 讨论 11
致谢 12
参考文献 12
基于天然产物的N烷氧烃基吡咯烷二酮类衍生物
的合成与除草活性筛选
摘 要
吡咯烷二酮是一种重要的含氮杂环，存在于许多天然化合物的结构中，至今已有数百种吡咯烷二酮类天然产物从陆地和海洋生命体中分离出来，它们结构复杂、多样，还表现出显著的抗真菌、抗肿瘤、抗病毒、抗细菌活性。最早由 Rosett 等人完成分离的细交链孢菌酮酸(Tenuazonic acid，简称TeA)是天然吡咯烷二酮衍生物的代表性化合物，被证明对植物生长具有显著的抑制活性。目前，吡咯烷二酮类化合物被广泛应用于新型药物研发中。烷氧烃基是醚类基团的一种，由一个氧原子连接一个烷基和烃基组成。一些新型除草剂结构中含有烷氧烃基，这些除草剂往往具有活性高、毒性低、渗透性强 *51今日免费论文网|www.51jrft.com +Q: @351916072@ 
及环境相容性好等优良特性。本文以TeA为先导化合物，在吡咯烷二酮的1位氮原子上引入烷氧基烃基，设计并合成了4个N烷氧烃基吡咯烷二酮类化合物。所得目标化合物采用红外光谱、核磁共振、高分辨质谱等分析方法进行了结构鉴定。同时，采用平皿法测定了目标化合物的除草活性，该类化合物在100 μg/mL浓度下对油菜和稗草的抑制活性均低于TeA。其中，化合物4a对稗草茎的抑制率为43.0%，化合物4a和4d对稗草根的抑制率分别为53.6%和44.9%，化合物4b和4d对油菜根的抑制率分别为48.8%和52.0%。研究结果说明，目标化合物的结构可进一步优化和改造，这对筛选具有良好除草活性的新型化合物具有积极意义。
引言
世界人口的不断增加和生态环境的持续破坏，导致可用耕地面积越来越小，粮食问题成为保证人类生存急需解决的首要问题。而要解决粮食问题，必须要重视和考虑的一个不可或缺的因素就是农药。农药可以用来杀虫、抑菌，对于病虫害的有效防治、保证粮食的基本产量和优良品质都起到极其重要的作用。化学农药虽然防治农作物病虫害效率高、见效快、成本低，但也带来了很多环境问题，传统化学农药是非自然存在的物质，在环境中很难降解，会通过食物链危害人类健康。比如最早使用的滴滴涕、六六六等农药虽然能大量消灭害虫，但因可以长期残留于环境中，并通过动植物和人体不断积累而被逐出杀虫剂家族。然后出现的甲胺磷等有机磷农药含有磷元素，因毒性高、容易造成水的富营养化、危害水体环境而被清除出农用化学品名单。后来出现的一批高效低毒且具有专一性的农药，即激素类农药，暂时被人们所接受。但部分激素类农药化学品因对动物内分泌和生殖系统可以造成不同程度的损伤而被多个国家所禁用。比如农药灭多威属于雌激素内分泌干扰物即环境雌激素，能够阻碍男性性腺发育，降低精液质量和精子受精率并且影响卵母细胞成熟[1,2]。随着人们对环境保护意识的加强和对农药污染问题的重视，传统农药由于本身的缺陷及人们对其不加控制的滥用导致对生态环境的严重危害而渐渐淡出人们视野。因此对新型绿色农药的呼声越来越高，研发高效、低毒的环境友好型绿色农药，降低传统化学农药的不良作用成为了现代农药工作者的主要任务。
天然产物骨架复杂、官能团丰富，拥有独特的生物学活性[3]，以天然产物作为药物研究的先导化合物有其无法替代的独特优势，所以在新型绿色农药的研发过程中，天然产物成为科研工作者的重要研究对象，在天然物质的基础上进行结构修饰的化学合成农药成为新农药创制的主要研究内容。从陆上及海洋生物体中提取出来的天然源吡咯烷2,4二酮（tetramic acid）类化合物通常具有非常好的生物活性和药理活性。这类天然产物自从20世纪初就已经被发现，最早由 Rosett 等人于1957年从链格孢菌培养滤液中分离得到，后来又被证明具有良好的除草活性[4]。到上世纪60年代，人们从许多生物体中都提取到具有类似吡咯烷2,4二酮结构的化合物，此类化合物开始得到人们的重视。该类化合物对光合自养型生物如蓝藻、绿藻等以及杂草和农作物在内的许多高等植物均表现出植物毒性。研究发现，该类化合物还具有优异的抗细菌、抗真菌、抗溃疡、抗肿瘤和抗病毒等生物活性[5,6]，因此被广泛应用于新型药物研发中。这类天然化合物有一个共同特征，即母环都是一个五元内酰胺环，4位是个羰基。只要具有这样的结构的化合物都可以归属为tetramic acid。大部分的tetramic acid化合物其3位都是乙酰化的，即含有一个3(1羟基)亚乙基。

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