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葛根总黄酮泡腾片的处方研究

2021-01-05 14:59编辑: www.jxszl.com景先生毕设
摘 要目的:研究葛根总黄酮泡腾片,改善葛根总黄酮水溶性差的特点,提高其生物利用度,从而增强葛根总黄酮的临床疗效。方法:以泡腾片的外观,溶解性,泡腾时间为判断标准,以崩解时间,PH,及硬度为考察指标,采用单因素和正交实验对葛根总黄酮提取进行工艺研究,利用紫外可见分光光度计测量葛根总黄酮的含量,利用高效液相色谱仪测量葛根素的含量,分别以葛根素和葛根总黄酮的含量为指标进行工艺提取,同时对黏合剂和泡腾剂的种类进行筛选,从而比较采用最优选的制备工艺。目 录
1 概 述
1.1 研究的目的和意义 1
1.2 葛根总黄酮药理作用的概述 2
1.2.1 扩张血管 2
1.2.2 解肌发表 2
1.2.3 降糖降脂 2
1.2.4 益智作用 3
1.2.5 升举阳气,止渴止泻 3
1.2.6 祛脂降压 3
1.2.7 解酒 3
1.2.8 养颜护肤 3
1.2.9 生津止渴 3
1.2.10 壮阳壮腰 3
1.3 葛根营养价值的概述 3
1.3.1 调节内分泌效果 4
1.3.2 修护肌肤的效果 4
1.3.3 丰胸效果 4
1.4 泡腾片的概述 4
1.4.1 泡腾片国内外研究现况 5
1.4.2 泡腾片剂的优点 5
1.4.3 泡腾片剂的制作方法 6
2 实验研究
2.1 仪器与试药 7
2.2 方法与结果 7
2.2.1 压片方法选择 7
2.2.2 葛根总黄酮泡腾片处方研究 7
2.2.3 崩解剂的筛选 8
2.2.4 正交试验筛选处方 14
2.2.5 制备工艺因素的考察 15
2.2.6 分散均匀性的测定 16
2.2.7 溶出度测定 16
2.2.8 颗粒物理性质考察 17
2.2.9最终处方确定 19
小结与讨论 20
参考文献 21
致谢 22
 

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筛选 8
2.2.4 正交试验筛选处方 14
2.2.5 制备工艺因素的考察 15
2.2.6 分散均匀性的测定 16
2.2.7 溶出度测定 16
2.2.8 颗粒物理性质考察 17
2.2.9最终处方确定 19
小结与讨论 20
参考文献 21
致谢 22
1 概述
1.1 研究的目的和意义
随着社会的发展和生活水平的提高,人们越来越热衷于追求财富带来的荣誉感和成就感,越来越善于追求物质生活上的享受,期中避免不了的一点就是美食的诱惑,现代人高血压、高血脂、高血糖、冠心病、心绞痛等心脑血管疾病的发病率越来越高,根据现在医学数据表明心脑血管疾病、肿瘤、糖尿病已经逐步成为威胁人类健康的三大杀手[1]。然而治疗心脑血管疾病是一个漫长的过程,病人需要长期服用药物,借此控制自身血糖,血脂以达到标准含量而不至于威胁自身生命安全,因此开发具有疗效可靠,病人服用顺应性好,生物利用度高的药物制剂就变得非常有意义[2]。
葛根又称甘葛、葛藤,是是豆科葛属多年生落叶藤本植物野葛的干燥块根,秋冬两季采挖,趁鲜切成厚片或小块;干燥。味甘、辛,性凉,归肺、胃经。期中以野葛和粉葛分布最广,产量最高,其根中含有多种有效成分。葛根在我国多产于辽宁、河北、河南、山东、安徽、江苏、浙江、福建、台湾、广东等地区,具有广泛的药理作用,中医上记载葛根解肌退热、发表透疹、生津止渴、升阳止泻。主外感发热、头项强痛、麻疹初起、疹出不畅、温病口渴,消渴病,泄泻,痢疾,高血压,冠心病[3]。
《本草纲目》中有记载:“本草十剂云,轻可去实,麻黄、葛根之属。盖麻黄乃太阳经药,兼入肺经,肺主皮毛;葛根乃阳明经药,兼入脾经,脾主肌肉。所以二味药皆轻扬发散,而所入迥然不同也。”《本草汇言》中也有记载:葛根,清风寒,净表邪,解肌热,止烦渴[4]。泻胃火之药也。尝观发表散邪之药,其品亦多如麻黄拔太阳营分之寒,桂枝解太阳卫风之风,防风、紫苏散太阳在表之风寒,蒿本、羌活散太阳在表之寒湿,均称发散药也,而葛根之发散,亦入太阳,亦散风寒,又不同矣,非若麻、桂、苏、防,辛香温燥,发散而又有损中气之误也;非若蒿本、羌活,发散而又有耗营血之虞也。”《本草经疏》中记载:“根,解散阳明温病热邪主要药也,故主消渴,身大热,热壅胸膈作呕吐。发散而升,风药之性也,故主诸痹。”此外,古代诸多典论中都有记载,葛根的广泛药理作用。现代医学药理学表明,葛根中含有的葛根总黄酮这一活性成分,包括葛根素,大豆苷,大豆苷元等异黄酮类化合物具有改善微循环、扩张血管、增加冠脉流量、降低血压、减慢心律和降低心肌耗氧量的作用,同时还具有抗血栓、抗血管痉挛和抑制血小板聚集等功效,临床可用于高血压、高血脂、偏头痛、冠心病、心肌梗死、心绞痛等疾病的治疗[5]。同时广泛应用于保健食品(用于解酒、丰胸、延缓女性更年期、糖尿病引起的并发症等)。
在现代医学领域,以葛根总黄酮为原料制成的在国内被批准上市的药品多为泡腾片、针剂、滴丸等多种剂型,期中以“俞风宁心片”为代表药物。但是现有的普通制剂口服给药起效比较缓慢,有效成分溶出率低,因此现在市场上的常规剂型无法满足各成分的同步释放和体内吸收,所以在一定的程度上限制了其疗效的发挥。另外,大部分的有效成分以黄酮苷形式存在,水溶性很差,致使其在胃肠道中的利用和吸收程度很低。
泡腾片是近十年来由中外合资厂引进的一种新颖片剂,它与普通片剂的主要区别是含有泡腾崩解剂和矫味剂。这种制剂的优点是特别适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者,又因以溶液形式服用,药物起效迅速,生物利用度高。将葛根总黄酮制备为泡腾片制剂可以提高水溶性较差的药物的溶出度和生物利用度。因此对葛根总黄酮泡腾片的处方进行研究,可以筛选出最有效的方法制备葛根总黄酮泡腾片,从而提高药物的溶出度、稳定性和治疗心脑血管疾病的疗效。
1.2 葛根总黄酮药理作用的概述
1.2.1 扩张血管
葛根总黄酮和葛根素能改善心肌的氧代谢,对心肌代谢产生有利作用,同时能扩张血管,改善微循环,降低血管阻力,使血流量增加,故可用于防治心肌缺血,心肌梗死,心律失常,高血压,动脉
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