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超声波法制备感冒清热胶囊中挥发油包合物

2021-01-05 15:13编辑: www.jxszl.com景先生毕设
摘 要感冒清热胶囊是治疗感冒的常用中成药,具有排风驱寒解除体表热量的功效,用于治疗一般性感冒,如鼻塞、流涕,头痛,咽喉炎症等,其中荆芥穗、薄荷为主要君药。为保证本品的疗效,采用超声波法对挥发性成分进行β-环糊精包合,以减少荆芥穗、薄荷等挥发油的挥发,保证产品质量进而提高药品治疗效果。通过正交试验优选出最佳制备工艺,保证有效成分不易损失。查阅近几年有关挥发油环糊精包合技术的研究进展及存在的相关问题,进行了总结并分析文献,环糊精包合的技术在有关挥发油包合方面的应用研究比较广泛,包括环糊精包合挥发油的有关包合原理的简介及挥发油环糊精包合物的制备。为保证感冒清热胶囊的疗效,本实验采用超声波法对挥发性成分进行β-环糊精包合。采用正交实验法研究挥发油的加入量、包合时间两个因素对包合工艺的影响,考察包合物的包结率。得到最佳工艺条件:薄荷油的用量为2.0 mL,包合物超声时间为5 min/次,共震荡1.5 h。目 录
1 文献综述 1
1.1 感冒的分类 1
1.1.1 风热感冒 1
1.1.2 风寒感冒 1
1.1.3 暑湿型感冒 1
1.1.4 流行性感冒 1
1.2感冒药类型 1
1.2.1中药 1
1.2.2 西药 1
1.3 常用感冒药 2
1.4 工业上挥发油的常用加入方法 2
1.4.1 乙醇溶解喷入 2
1.4.2 药粉吸收混匀 3
1.5 环状糊精 3
1.6 包合技术的发展 4
1.7 常见的包合技术 5
1.7.1 饱和水溶液法 5
1.7.2 超声法 5
1.7.3 研磨法 5
1.8 包合技术在工业上的优点 5
2 实验部分 7
2.1 实验材料 7
2.2 实验原理 7
2.3 实验方法 7
2.3.1 挥发油的提取 7
2.3.2 正交试验设计 7
2.4 挥发油包合率的测定 8
2.5 实验结果 8
2.6 结果分析 10
结论 11
 

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包合技术在工业上的优点 5
2 实验部分 7
2.1 实验材料 7
2.2 实验原理 7
2.3 实验方法 7
2.3.1 挥发油的提取 7
2.3.2 正交试验设计 7
2.4 挥发油包合率的测定 8
2.5 实验结果 8
2.6 结果分析 10
结论 11
参考文献 12
致谢 14
1 文献综述
1.1 感冒的分类
1.1.1 风热感冒
一般除了有鼻子阻塞、流清鼻、喉咙咳嗽、脑袋疼痛等一般症状外,还有身体发热,痰比较稠不易咳出,咽喉肿痛等,痰一般是呈黄色居多,偶带黑色,有时还伴有便秘等。需要去除体内热气,润肺,解除体表热量[1]。
1.1.2 风寒感冒
大多见于感冒初期,有身体发热且怕冷、不出汗或稍微流汗、精神不好、流清鼻、打喷嚏、咳嗽时伴有痰、痰比较稀、喉咙发痒发红、舌苔呈白色。应该降热散寒[1]。
1.1.3 暑湿型感冒
多见于暑天的感冒,高热无汗、困倦、胸闷、厌食、呕吐或大便溏泄、流涕、咳嗽。舌头通红,舌苔惨白。多因为夏季潮湿炎热,贪凉或过食生冷,外感表邪而发病[2]。
1.1.4 流行性感冒
表现为突然间害怕寒冷、体内高热、头痛、打颤、身各处又酸又痛、精神萎靡不振、流清涕、干咳、伴有恶心想吐、不想吃饭,小孩和老人可能会有并发证出现,例如肺炎或心力衰竭[2]。
1.2感冒药类型
1.2.1中药
治疗风热感冒的药品有银翘解毒片、清开灵颗粒、金银花颗粒、双黄连颗粒。 治疗风寒感冒的药品有感冒清热胶囊、风寒感冒颗粒、四季感冒片等。治疗胃肠感冒的药物有藿香正气水、龙虎仁丹等。治疗流行性感冒的药物有羚羊感冒片,感通片,治疗普通感冒的药物有感特灵、999感冒灵[3]。
1.2.2 西药
复方氨酚烷胺胶囊,感康片,福克,氨酚伪麻美芬片,氨麻苯美片,复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊,若要退烧应该选择氨咖黄敏胶囊,速效感冒胶囊,散列通,对乙酰氨基酚片,即扑热息痛[4]。
1.3 常用感冒药
感冒是一种常见的疾病。由于体质强弱不同,在症状和病情上,也有寒性或热性,有轻重之分。天气冷暖异常,穿衣不适会引起感冒广泛的流行。通常在治疗方案上要不能忘记解表。身体出现恶寒和鼻子阻塞,头痛难忍,身体酸痛等是常见的一般性症状。风寒性感冒应该散寒,风热性感冒应以清热。风热感冒,虽然看似有种种发热的迹象,但同时也有稍微的寒冷、头痛等表现。对于感冒发热的症状发汗是退热的好方法,应使其从外而解,疏风散热。如果感冒严重的话,也有可能损伤脾胃,如外有表邪,内有邪热之症,应权衡轻重,对症下药。热轻者少配清凉;重者可重施,始达到事半功倍的效果。感冒的组方要掌握君臣佐使,一般分为辛温解表和辛凉解表,而辛温治风寒,辛凉治风热,但根据病情,也可互相搭配。如荆防败毒散,虽然组方中有药性呈凉性的柴胡、薄荷,而组成的君药是荆芥、防风、羌活等药性呈温热,所以此药仍然属于辛温解表的方剂 [5]。
感冒清热胶囊是临床中治疗感冒的最常用药物,有排风驱寒,解除体表热寒的功能,用于治疗流鼻涕,脑袋疼痛难忍,体表发热,咽喉咳嗽等。处方中有荆芥穗、防风、薄荷等含挥发性成分多的药物,还有紫苏叶、葛根、柴胡、桔梗,苦杏仁和芦根等一般性处方药组成,荆芥穗、薄荷为其中的君药。荆芥穗有驱除表面风寒,和透疹的功效。现代医药研究中表明荆芥穗的主要成分胡薄荷酮具有抗炎镇痛作用[6]。感冒清热胶囊中所含的挥发油容易挥发。挥发油也称为精油,是存在于植物体内的一类有挥发性且具有香气,可随水蒸气蒸馏出来的油状液体[7]。挥发油是存在于中药中的一类活性成分,在药材中存在较为广泛,其成分比较复杂,对空气,日光及温度都有较强的敏感性,又很容易氧化变质[8]。感冒清热胶囊中荆芥穗薄荷等挥发油成分容易挥发而使本药品有效成分降低,进而减弱其疗效。本文将以最常用的感冒清热胶囊作为研究对象进行研究。
1.4 工业上挥发油的常用加入方法
1.4.1 乙醇溶解喷入
挥发油是一种亲脂性的物质,比较难溶于水,易溶于石油醚等亲脂性有机溶剂,在乙醇浓度较低时其溶解度较小,更好的能溶于高浓度乙醇。根据挥发油的这一性质特点,工业上常采用乙醇喷入法给药物加入挥发油。因挥发油可溶于乙醇,所以乙醇包裹挥发油不易流出,保证了药材中一定的挥发油的量,从而保证了疗效。
1.4.2 药粉吸收混匀
将药物的各种药材磨细成粉末状,并加入辅料,均匀混合,药物中的挥发性成分挥发油也均匀的混合其中。若混合充分,其挥发油成分将更细渗入就能够有一定的保证,从而保证了药品的疗效。
感冒清热胶囊的研究方法很多,挥发油的加入方法也有多种,但要保证挥发油在药物制剂中稳定存在的同时,还要不因损失而降低疗效,挥发油的加入也比较关键。工业上对挥发油的加入方法常用的是,乙醇溶解喷入和药粉吸收混匀。以上的这两种方法操作起来比较简单容易实行且价格比较便宜。但乙醇溶解喷入法中乙醇虽是与挥发油互溶,但也容易挥发,就会减少包合作用,对挥发油的包合程度一般。药粉吸收混匀法比起乙醇喷入法更容易使挥发油暴露,因而放置时间过久更易挥发,降低疗效。所以若包合不完全就会使有效成分降低进而减少药品疗效。目前,在药物发展领域有研究者在深入研究怎样形成包合物,充分包裹挥发油使其不易挥发散出,来提高药品疗效。
1.5 环状糊精
环糊精分为β环糊精和γ环糊精等。现阶段主要用的是环状糊精(βcyclodextrin,βCD)也叫β环糊精,环七糊精,βCD。β环状糊精没有异常刺鼻的臭味,对酸也不稳定,对碱,热和机械作用比较稳定,为非还原性的结晶性的白色粉末[9]。1891年Villier从Bacilusamylobacter的消化淀粉后的糊精产物中首次经过分离后得到了环糊精。早期还有出现过关于环糊精包合物的研究,主要针对于对小分子物质的包合。环糊精的疏水空腔中可以包结许多物质,有无机物、有机物及手性客体超分子配合物。在环糊精被人类发现不久后,人们就自己研究并合成了许多衍生物,含有各种功能基的。并深入研究了环糊精衍生物。N.Ogata等人发现许多高分子物质可以在环糊精溶液中发生包合作用,这是在70年代被人们所发现的,从那以后人们开始热切关注环糊精与高分子包合物的制备和应用[10]。国内挥发油包合材料环糊精的衍生物及其他包合材料应用有待进一步研究,目前主要应用的是β环糊精,其次是羟丙基β环糊精。他们可以与有机化合物,也可与卤素等无机物形成包络化合物,并能很好地在水或醇溶液中结晶,为新型分子包裹材料[11]。环糊精是一种新型的药物载体,与多种药物可发生包合作用,改善药物的理化性质,是一种低毒,稳定,安全,有效的药物增溶剂,能提高药物的生物利用度,显著增加药物溶解度,用于各种新型药物制剂,受到人们的关注药物新技术[1214]。β环糊精(βcyclodextrin,βCD)在中药制剂的研发过程中可增强药物的稳定性,并能很好的提高了药物的生物利用度和疗效[8]。β环糊精(βCD)因其生产安全,无毒,且成本较低的优点,近年来广泛应用于医药领域。βCD包合技术在新的药品的开发和研究中解决了很多
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