本人签名 日期 摘 要本研究以丙烯酸甲酯为原料，经Michael加成、酯水解反应合成得到一种制备γ-氨基酸衍生物的重要中间体4-甲基-4-硝基戊酸，两步反应总收率87.4%，其结构经1HNMR和GC-MS确证。该方法原料廉价易得、反应收率高、操作简便等优点，具有很好的应用前景。
Key words: Michael addition reaction; 4methyl4nitropentanoic acid; γamino acid; synthsis目 录
1 绪论 1
1.1 脂肪酸化合物的活性研究进展 1
1.1.1 脂肪酸的分类 1
1.1.2 传统药物中脂肪酸的活性 1
1.2 γ氨基酸在药物合成中的应用 3
1.3 Michael加成反应在有机合成中的研究进展 4
1.4 酯水解反应 5
1.4.1 酯水解反应介绍 6
1.4.2 酯酸催化水解机理 6
1.5 课题的提出 6
2 实验部分 7
2.1 引言 7
2.2 实验设计 7
2.3 实验仪器及试剂 7
2.4 实验内容 7
2.4.1 4甲基4硝基戊酸甲酯1的合成路线 7
2.4.2 4甲基4硝基戊酸2的合成 8
3 结果与讨论 9
3.1 Michael加成反应中碱的类型及用量对化合物收率的影响 9
3.2 Michael加成反应中溶剂对化合物1收率的影响 9
3.3 Michael加成反应中反应温度对化合物1收率的影响 10
3.4 Michael加成反应中物料比对化合物1收率的影响 10
3.5 Michael加成反应中反应时间对化合物1收率的影响 11
3.6 酯水解反应溶剂比例对化合物2收率的影响 12
4 结论 13
参考文献 15
致 谢 17
绪论
1.1 脂肪酸化合物的活性研究进展 *景先生毕设|www.jxszl.com +Q: ￥351916072$ 

1.1.1脂肪酸的种类
脂肪酸是最简单的一种脂，含有多种天然脂肪酸，大多存在于动物植物油中。根据碳链的长度，可以将脂肪酸分为短链脂肪酸(挥发性脂肪酸)、中链和短链。还可以根据碳链是否饱和，将其分为单不饱和、多不饱和饱和脂肪酸；其中多不饱和脂肪酸还可以根据不饱和双键的位置，将其分为n3和n6不饱和脂肪酸。在深海中的鱼类富含n3不饱和脂肪酸，在花生油、豆油、阿甘油、菜籽油等中富含n6不饱和脂肪酸[1]。
1.1.2 脂肪酸的活性介绍
脂肪酸为生命活动提供物质保障，并且对人体的作用能力很强。脂肪酸成分在最近几年被人们广泛关注，主要体现在以下内容：
（1）抗炎作用
植物油能抑制大鼠毛细血管通透性的增强，炎症发作、浮肿及组织增生，抑人体内治病因子的释放，减少炎性成分作用人体，稳定溶酶体膜。在失去大鼠肾上腺功能的大鼠身上，使用这种植物油，抗炎效果良好，所以该抗炎作用不是通过肾上腺作用来抗炎，而是在抑制炎症发作时，致病物质的释放，产发和传播过程中阻止其作用正常细胞，从而发挥作用[1]。在日常生活中遇到用湿疹，顽癣等疾病，人们都会用到植物油豆子对伤病地方进行擦拭，疾病都能有效并不在发生，因此其抗炎作用被人们熟知，而主要成分为脂肪酸[2]。
（2）抗肿瘤作用
从植物中提取纯化得到脂肪酸，它对于人体内对很多肿瘤细胞有强烈的抑制作用，而且使用人体无毒剂量的时候可以改良一些癌细胞对药物的耐药性[34]。在鸦胆子油中含有大量的不饱和脂肪酸，尤其油酸和亚油酸，这两种物质能强烈阻止细胞中癌细胞的氧摄取量，导致这个细胞缺氧而死亡。很多研究说明，这种鸦胆子油对于很多癌细胞有良好的治疗作用比如：肺部的癌、食道中的癌、在人体直肠中的癌细胞、尿道中产生的一系列癌细胞，都有很好的治疗作用[58]。对于沙棘油来说在腹部内注射或者在胃中灌输对这几种与前者不相同类型的移植性癌细胞有显著的抑制用处。沙棘油和拮抗剂两种药物联合使用，能增强后面一种物质对M1内瘤发育的抑制效率，在这个时候还能让一些细胞中的酶浓度变得正常，让血液中有关酶增多，蛋白质变得非常少[9]。
不饱和的脂肪酸他的抗肿瘤作用相对来其他其饱和脂肪酸来说是比较强的，脂肪酸参与免疫调节、脂质过氧化和脂肪酸的组成等过程，是通过渗入其肿瘤细胞膜的方法来实现的，从而发挥其抗肿瘤的作用。而且饱和的脂肪酸抗肿瘤作用也很明显。目前来说研究抗肿瘤比较透彻的并且具有抗癌作用的脂肪酸类的复合物它是鞘脂一类的代谢产物的神经鞘胺蚰。人类体内的第二信使神经鞘胺，它通过诱导浆膜来源的神经鞘胺磷脂产生水解反应，从而能让细胞周期性停止、衰老直至凋亡。
（3）对中枢神经系统的影响
酸枣仁油他可以让人的情绪镇静加强人的睡眠，对神经惊厥产生抵抗。并且改善机体潜意识的睡眠不足，增加机体睡眠时间，然后用药时间越长，这种物质催眠作的作用会越来越明显，结果显示这个酸枣仁油对机体有直接的催眠作用 [10]。使用中枢抑制的药物对记忆有很大的影响她会让记忆缺失，所以在临床运用的时候会产生局限性。而酸枣仁油就不同它不但不会影响小鼠研究过程中的学习和记忆，反而反复应用这种物质它能改善记忆方面不足的小鼠的学习能力，和正常小鼠的记忆能力 [11]。火麻仁油这种物质的主要成分是饱和的脂肪酸和不饱和的脂肪酸，火麻仁的提取液可以改善小鼠的学习进度使其记忆力增加，而且发现丙二醛含量减少了[12]。给幼鼠在胃中灌注紫苏籽油一定的量，连续2周，结果显示小鼠跳台错误量相对减少，又发现其在水中迷路百分率降低，这种物质让小鼠脑内蛋白质增多，小鼠脑内的神经递水平得到调整[8]。
（4）抗动脉粥样硬化，调节血脂作用
月见草油能调节大鼠血清甘油三酯(TG)水平和高密度脂蛋白胆固醇水平，静脉注射月见草油能明显改善糖尿病病人的胆固醇量和甘油三脂的量，升高病人HDLCH水平[1]。大鼠血清中所有的胆固醇(TC)，甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)都明显减少了，高密度的脂蛋白与TC的比值(HDL/TC)则有明显的提高作用[78]。
（5）抗氧化，清除氧自由基

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